CD3的生物学功能非常清晰且在免疫学中已得到充分确立。其主要功能是充当TCR复合物的信号传导臂，有效地将TCR对抗原的识别转化为细胞内信号，从而激活T细胞。

临床前研究广泛验证了CD3靶向疗法的有效性。体外实验表明，CD3抗体可诱导T细胞释放IFN-γ、IL-2等细胞因子，并增强对肿瘤细胞的细胞毒性。体内小鼠模型（如人源化小鼠、异种移植模型）显示，CD3双特异性抗体显著抑制肿瘤生长，延长生存期。