Slco2b1-KO 基因敲除小鼠

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复苏/繁育服务
产品名称

Slco2b1-KO 基因敲除小鼠

产品编号

S-KO-18678

品系全称

C57BL/6JCya-Slco2b1em1/Cya

品系背景

C57BL/6JCya

品系编号

KOCMP-101488-Slco2b1-B6J-VB

品系状态

使用本品系发表的文献需注明: Slco2b1-KO 基因敲除小鼠 mice (Strain S-KO-18678) were purchased from Cyagen.
交付类型
周龄
性别
基因型
数量

基本信息

基因研究概述

质控标准

基因
基因全称
solute carrier organic anion transporter family, member 2b1
基因别称
OATP-B,OATP2B1,Slc21a9
染色体号
Chr 7 (Mouse)
转录本 ID
NCBI: NM_175316 | Ensembl: ENSMUST00000032985
修饰方式
全身性基因敲除
靶向范围
Exon 3~6
敲除长度
~5.1 kb
品系说明
该品系是基于策略设计时的数据库信息制作而成,建议您在购买前查询最新的数据库和相关文献,以获取最准确的表型信息。
表型提示
MGI:1351872Mice homozygous for a knock-out allele develop to adulthood normally but show increased blood urea nitrogen level and decreased absorption of fluvastatin, a known SLCO2B1 substrate drug.
Slco2b1基因,也被称为OATP2B1(Organic Anion Transporter Polypeptide 2B1),编码一种在多种组织中表达的有机阴离子转运蛋白。该转运蛋白主要在肝脏、小肠等药代动力学相关的器官中表达,负责细胞对多种化合物的摄取,包括药物、激素和胆汁酸等。Slco2b1基因的变异可以影响药物的药代动力学特征,进而影响治疗效果和安全性。

Slco2b1基因的表达和功能受到多种因素的调控,包括转录因子的作用、基因多态性等。例如,研究发现Sp1转录因子对Slco2b1基因的启动子活性具有重要作用,而HNF1alpha转录因子则与Slco2b1基因的表达没有明显的相关性[2]。此外,Slco2b1基因存在多种单核苷酸多态性,这些多态性可以影响Slco2b1蛋白的功能和表达水平,进而影响药物的药代动力学特征和治疗效果。

Slco2b1基因在多种疾病的发生和发展过程中发挥作用。例如,研究发现Slco2b1基因的变异可以影响前列腺癌患者对雄激素剥夺治疗的反应,其中携带活性雄激素转运Slco2b1基因型的患者,其治疗时间显著短于携带非活性雄激素转运Slco2b1基因型的患者[3]。此外,Slco2b1基因还与多种药物的药代动力学特征相关,例如阿托伐他汀和孟鲁司特等。研究发现,Slco2b1基因的变异可以影响阿托伐他汀的药代动力学特征,其中人类Slco2b1基因的表达可以增加阿托伐他汀的肝脏摄取和清除[1]。而孟鲁司特作为Slco2b1的底物,其药代动力学特征并未受到Slco2b1基因多态性的影响[4]。

综上所述,Slco2b1基因是一种重要的有机阴离子转运蛋白,其表达和功能受到多种因素的调控,并参与多种疾病的发生和发展。Slco2b1基因的研究有助于深入理解药物的药代动力学特征和治疗效果,为个体化治疗提供新的思路和策略。

参考文献:
1. Kinzi, Jonny, Hussner, Janine, Seibert, Isabell, Ricklin, Daniel, Meyer Zu Schwabedissen, Henriette E. 2024. Impact of OATP2B1 on Pharmacokinetics of Atorvastatin Investigated in rSlco2b1-Knockout and SLCO2B1-Knockin Rats. In Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 52, 957-965. doi:10.1124/dmd.124.001686. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39038952/
2. Maeda, Tomoji, Hirayama, Masamichi, Higashi, Ryunosuke, Sato, Masanobu, Tamai, Ikumi. 2006. Characterization of human OATP2B1 (SLCO2B1) gene promoter regulation. In Pharmaceutical research, 23, 513-20. doi:. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16489487/
3. Fujimoto, N, Kubo, T, Inatomi, H, Sho, T, Matsumoto, T. 2013. Polymorphisms of the androgen transporting gene SLCO2B1 may influence the castration resistance of prostate cancer and the racial differences in response to androgen deprivation. In Prostate cancer and prostatic diseases, 16, 336-40. doi:10.1038/pcan.2013.23. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23896625/
4. Kim, Kyoung-Ah, Lee, Hye-Mi, Joo, Hyun-Jin, Park, In-Bae, Park, Ji-Young. 2013. Effects of polymorphisms of the SLCO2B1 transporter gene on the pharmacokinetics of montelukast in humans. In Journal of clinical pharmacology, 53, 1186-93. doi:10.1002/jcph.144. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23970434/